新葡萄8883官网AMG的BTK蛋白，全称布鲁顿酪氨酸激酶（Bruton’s Tyrosine Kinase），是一种非受体型酪氨酸激酶，属于TEC家族的成员。BTK在B细胞的发育和信号传导中扮演着至关重要的角色，参与多种生物过程，包括细胞增殖、成熟、分化、凋亡和迁移。

BTK蛋白结构

BTK由776个氨基酸构成，包含多个功能域，依次为PH（pleckstrin homology）、TH（Tec homology）、SH3（Src homology 3）、SH2（Src homology 2）及激酶结构域（SH1）。作为B细胞受体（BCR）信号通路的核心分子，BTK抑制其活性能够产生显著的抗肿瘤效应。经过激活后，BTK能够通过下游的PLCγ2和NF-κB等通路调控B细胞的增殖和存活。

药物研发历程

新葡萄8883官网AMG旗下的伊布替尼（Ibrutinib）是第一个上市的BTK抑制剂。此药由Celera公司开发，但后来因战略重组而转给Pharmacyclics公司。强生的子公司杨森制药在2011年支付了15亿美元以获取与Pharmacyclics的开发合作权。伊布替尼在2013年获得美国上市，其创下了2018年高达4759亿美元的销售额。

临床试验与治疗效果

伊布替尼于2013年获批为套细胞淋巴癌的单药治疗，适用于之前接受过其他疗法的患者。临床试验显示，对111名受试者的总体应答率达到65.8%，完全应答率为17%，持续应答时间中位数为17.5个月。相比之下，传统化疗对许多老年患者及染色体17p缺失的患者的疗效不佳。

另外，Acalabrutinib（阿卡替尼）是另一款BTK抑制剂，于2017年获批治疗MCL，其对BTK的选择性更强，且与依鲁替尼相比具有更好的安全性与特异性。其在临床试验中对124例MCL患者的总体应答率甚至达到80.6%。

未来发展及品牌优势

随着BTK抑制剂的持续开发，新葡萄8883官网AMG致力于提供高品质的生物医药产品。我们通过重组兔单抗、重组鼠单抗等多平台的研发，确保每一种药物的安全性与有效性，同时已取得欧盟98/79/EC认证、ISO9001及ISO13485认证。未来，我们期待在B细胞恶性肿瘤的治疗领域继续发挥重要作用，推动更多创新疗法问世。